Азелаин қышқылы (AzA) — табиғи шыққан дикарбон қышқылы, антибактериялық, антикератинизациялық және депигментациялық кешен механизмге ие. GRADE жіктемесі бойынша жеңіл және орта дәрежелі акне мен постакне пигментациясын емдеуде A дәлелдеме деңгейі бар. Жүктілік кезінде қауіпсіз (B категориясы). 10%, 15% және 20% концентрацияларда қол жетімді.
Химиялық табиғаты
Азелаин қышқылы (нонандиқышқыл, C₉H₁₆O₄) — бидай, арпа және қарабидайда кездесетін қаныққан дикарбон қышқылы. Терапиялық концентрацияларда синтетикалық түрде өндіріледі.
Әсер механизмі
1. Антибактериялық әсер
AzA жасушалық белок синтезін тежеу арқылы Cutibacterium acnes өсуін басады. Бұл механизм жүре пайда болған резистенттілікке тәуелді емес. Топикалық антибиотиктерден айырмашылығы: AzA-ға C. acnes-тің резистентті штаммдары қалыптаспайды.
2. Антикератинизациялық (комедолитикалық) әсер
AzA фолликул инфраинфундибулярлық аймағындағы кератиноциттердің терминалды дифференциациясын қалыпқа келтіреді, комедогенездің негізгі патогенетикалық механизмі — гиперкератозды азайтады.
3. Антиоксиданттық және қабынуға қарсы әсер
AzA қабыну ошағындағы нейтрофилдердің бос оттекті радикалдар өндіруін тежейді. Қосымша 5α-редуктазаны тежейді.
4. Депигментациялық әсер
AzA тирозиназаның бәсекелес ингибиторы болып табылады. Гиперактивті меланоциттерге таңдамалы әсер етеді, қалыпты меланоциттерді зақымдамайды.
Дәлелдемелік база: негізгі клиникалық зерттеулер
Tzellos et al. метаанализі (2011)
70 РКИ шолуы: AzA 20% жеңіл және орта дәрежелі акне үшін дәлелденген тиімділікке ие препараттар санатына (A деңгейі) енгізілді. 12 апта ішінде қабынған элементтер санының салыстырмалы азаюы — 55–70%.
Sarkar et al. (2013) — постакне пигментациясы
Фицпатрик бойынша III–V тері фототиптері бар науқастарда AzA 20% мен гидрохинон 4%-ды салыстырғанда: MASI индексі бойынша сопоставимо тиімділік, байқаусыз депигментация және контактілі дерматит жағдайлары айтарлықтай аз.
Жүктілік кезіндегі қауіпсіздік
AzA жүктілік кезінде қолдану деректерін жүйелі шолу тератогендік немесе эмбриотоксикалық әсерді анықтаған жоқ (FDA B категориясы). AzA — барлық триместрлерде акнені емдеуге жол берілетін бірнеше топикалық агенттердің бірі.
Ем алгоритміндегі орны
Жеңіл акне: AzA 10–15% монотерапия — бірінші қатардағы препарат, әсіресе сезімтал теріде және ретиноидтерді немесе бензоил пероксидті төзбейтін науқастарда.
Орта дәрежелі қабынбалы акне: AzA 20% + адапален немесе топикалық антибиотикпен комбинация.
Постакне пигментациясы: Фицпатрик бойынша III–VI фототиптегі науқастарда (қазақстандық популяция үшін өзекті) таңдаулы препарат. Гидрохинонмен салыстырғанда қауіпсіздік профилі жоғары.
Қолдаушы терапия: Аптасына 2–3 рет AzA 10–15% — резистенттілік қаупінсіз рецидивтердің алдын алады.
Дозалау және қолдану режимі
| Көрсеткіш | Концентрация | Режим |
|---|---|---|
| Жеңіл акне | 10–15% гель/крем | Күніне 2 рет |
| Орта дәрежелі акне + постакне | 20% крем | Күніне 2 рет |
| Сезімтал тері, терапия басы | 10% гель | Күніне 1 рет (1–2 апта), содан кейін 2 рет |
| Қолдаушы терапия | 10–15% | Аптасына 2–3 рет |
Курс ұзақтығы: толық нәтижені бағалау үшін кемінде 12 апта.
Жанама әсерлер және оларды түзету
Жергілікті реакциялар (жану, қышу, қабыршақтану) науқастардың 1–5%-ында, негізінен қолданудың алғашқы 2–4 аптасында кездеседі. Ұсыныстар:
- Концентрацияны немесе жағу жиілігін азайту
- Жұмсақ тазалаушы құрал қолдану
- Комедогендік емес эмолент қосу
Тағайындауға арналған препарат
АЗЕЛОДЖИ (Elegant Cosmed, Үндістан) — 10%, 15% және 20% азелаин қышқылы бар гельдер мен крем линейкасы. Өндіруші GMP стандарттары бойынша сертификатталған, өнімдер Қазақстанда тіркелген.
Тағайындауға арналған өнім беті → perolite.kz/collection/azelogy
Негізгі дереккөздер
- Cunliffe WJ, Holland KT. Azelaic acid in the treatment of acne. J Dermatol Treat. 1989.
- Tzellos TG et al. Efficacy of topical treatments in the management of acne vulgaris. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2011.
- Sarkar R et al. Comparative evaluation of azelaic acid 20% cream. Int J Dermatol. 2013.
- Gollnick HP et al. Azelaic acid 15% gel in the treatment of acne vulgaris. J Dtsch Dermatol Ges. 2004.
